Tratamiento del asma con Xopenex

Xopenex (levalbuterol) es un medicamento inhalado para el tratamiento de los síntomas agudos de asma , que incluyen tos, sibilancias, falta de aliento y opresión en el pecho. Xopenex funciona relajando los músculos lisos que rodean los pulmones, generalmente a los pocos minutos de tomar el medicamento. Xopenex está disponible tanto como inhalador como en forma de solución entregada a través de una máquina nebulizadora .

Xopenex es el isómero activo del albuterol (llamado R-albuterol o levalbuterol). Las estructuras químicas de los medicamentos existen como una mezcla de imágenes especulares entre sí (referidas como una mezcla racémica), y solo una de estas formas es la medicación activa.

La forma inactiva (llamada S-albuterol o dextroalbuterol) no sirve para nada, excepto que «se interpone en el camino» de la forma activa y aún puede contribuir a los efectos secundarios. Este fue el propósito de por qué se desarrolló Xopenex: mejorar la función del albuterol al tiempo que disminuye los efectos secundarios.

Xopenex vs Albuterol

No está completamente claro. Cuando se desarrolló Xopenex por primera vez, los estudios en animales sugirieron que el S-albuterol causaba inflamación en los pulmones, lo que podría empeorar el asma. También se pensó que a medida que se tomara más albuterol racémico (una mezcla de los isómeros R y S-albuterol), el isómero S-albuterol se acumularía dentro de los pulmones y provocaría la contracción de los músculos lisos alrededor de los pulmones, empeorando así los síntomas de asma. .

Por lo tanto, se esperaba que Xopenex funcionara mejor en el tratamiento de los síntomas de asma que el albuterol racémico. Los primeros estudios mostraron que Xopenex era mejor en el tratamiento del asma que el albuterol ya que se necesitaba menos Xopenex para lograr el control de los síntomas del asma que cantidades comparables de albuterol.

Dado que Xopenex es la mitad activa de albuterol, uno esperaría que la mitad de la dosis de Xopenex sea equivalente al doble de la dosis de albuterol; sin embargo, estos estudios sugirieron que solo se necesitaba un cuarto de la dosis de albuterol para lograr el mismo resultado cuando se usa Xopenex.

Se pensó que esto se debía a la falta del isómero S-albuterol en Xopenex, que estaba trabajando contra el isómero R-albuterol. Sin embargo, los datos recientes sobre Xopenex, junto con una descripción general de todos los datos disponibles, sugieren que Xopenex no es mejor en el tratamiento del asma de lo que cabría esperar.

La dosis de Xopenex requerida para lograr el mismo resultado del tratamiento del asma parece ser aproximadamente la mitad, que es lo que se espera ya que contiene el isómero activo (R-albuterol). El isómero de S-albuterol parece ser inerte, lo que significa que no actúa a favor o en contra del tratamiento de los síntomas del asma.

Efectos secundarios de Xopenex y albuterol

El albuterol es bien conocido por causar ciertos efectos secundarios, incluidos temblores musculares, nerviosismo, palpitaciones y aumento de la frecuencia cardíaca. Los primeros estudios sobre Xopenex sugirieron que debido a que se necesitaba mucho menos medicamento para lograr el mismo beneficio que el albuterol, se producirían menos efectos secundarios.

Además, inicialmente se pensó que el isómero S-albuterol era el principal responsable de muchos de los efectos secundarios del albuterol y, por lo tanto, Xopenex, que no contiene el isómero S-albuterol, causaría pocos efectos secundarios.

Sin embargo, estudios recientes sugieren que los efectos secundarios de Xopenex son equivalentes al albuterol, ya que en realidad es el isómero R-albuterol el responsable de los efectos secundarios del albuterol.

El isómero de S-albuterol es inerte, lo que significa que no contribuye a los efectos secundarios. El prospecto del paquete para Xopenex establece que la tasa de los efectos secundarios mencionados anteriormente es similar para dosis equivalentes de Xopenex y albuterol.

Fuentes

  • Xopenex package insert [PDF]. Sepracor corporation. Accessed January 13, 2011.
  • Ahrens R, Weinberger M. Levalbuterol and Racemic Albuterol: Are There Therapeutic Differences? J Allergy Clin Immunol. 2001;108:681-4.

  • Lötvall J, Palmqvist M, Arvidsson P, et al. The Therapeutic Ratio of R-Albuterol is Comparable with that of RS-Albuterol in Asthmatic Patients. J Allergy Clin Immunol. 2001;108:681-4.

  • Milgrom H, Skoner DP, Bensch G, et al. Low-Dose Levalbuterol in Children with Asthma: Safety and Efficacy in Comparison with Placebo and Racemic Albuterol. J Allergy Clin Immunol. 2001;108:938-45.

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