Tipos de analgésicos para tratar el dolor de artritis

Los analgésicos son una clase de medicamentos utilizados para aliviar la analgesia (dolor). Funcionan bloqueando las señales de dolor al cerebro o interfiriendo con la interpretación del cerebro de esas señales. Los analgésicos se clasifican en términos generales como analgésicos no opioides (no narcóticos) u opioides (narcóticos).

Analgésicos no opioides

Los analgésicos no opioides se dividen en tres categorías: acetaminofén , medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) e inhibidores de la COX-2.

Si bien cada uno tiene un mecanismo de acción ligeramente diferente, funcionan bloqueando un tipo de enzima conocida como ciclooxigenasa o COX. Existen dos tipos diferentes de esta enzima, COX-1 y COX-2, los cuales son responsables de desencadenar inflamación y dolor en respuesta a una lesión.

De los tres tipos de analgésicos no opioides:

  • El acetaminofeno (también conocido como paracetamol) es uno de los analgésicos de venta libre más comúnmente recetados en el mundo de hoy. Si bien las personas lo reconocen con mayor frecuencia por las marcas Tylenol, el ingrediente activo está contenido en cientos de remedios de venta libre para el resfriado, la sinusitis y la gripe. El acetaminofeno ofrece efectos analgésicos y antipiréticos (para aliviar la fiebre), pero no trata la inflamación. Si bien su mecanismo de acción es poco conocido, parece inhibir selectivamente la actividad de COX en el cerebro y el sistema nervioso central solamente. Su principal efecto secundario es la toxicidad hepática.causado principalmente por el uso excesivo. Según la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. (FDA), el acetaminofén es hoy la principal causa de insuficiencia hepática aguda en los EE. UU., Particularmente entre los alcohólicos crónicos o las personas que usan drogas opioides que contienen acetaminofeno de forma recreativa.
  • Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son una clase de medicamento que incluye marcas como Advil (ibuprofeno), Aleve (naproxeno) y Bayer (aspirina). Al igual que con el acetaminofén, los AINE están disponibles en muchas formulaciones diferentes, incluidas píldoras, jarabes y parches. Sin embargo, a diferencia del acetaminofeno, los AINE inhiben selectivamente la COX-1 y la COX-2 no solo en el sistema nervioso central sino también en otras partes del cuerpo. Esta acción expandida contribuye, en parte, a los efectos analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos de los medicamentos. Sin embargo, este mismo mecanismo puede reducir los beneficios protectores que COX tiene en el revestimiento del estómago. Como resultado, efectos secundarios como indigestión, náuseas y úlceras.No son infrecuentes. Con la excepción de la aspirina, los AINE también pueden aumentar significativamente el riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular en personas con antecedentes de enfermedad cardíaca.
  • Los inhibidores de la COX-2 son un subconjunto de AINE que hoy en día solo incluye un medicamento aprobado por la FDA, Celebrex (celecoxib) . Según su nombre, los inhibidores de COX-2 suprimen solo la enzima COX-2, reduciendo el dolor y la inflamación sin desencadenar efectos secundarios gastrointestinales. Sin embargo, como clase de drogas, se sabe que aumentan el riesgo de ataque cardíaco en un 40 por ciento. Como resultado, el una vez popular Vioxx (rofecoxib) fue retirado voluntariamente del mercado estadounidense en 2005, seguido poco después por una serie de otros inhibidores de la COX-2. Por su parte, Celebrex sigue siendo uno de los medicamentos más vendidos en la cartera farmacéutica de Pfizer.

Analgésicos Opioides

Los analgésicos opioides son un tipo de medicamento que funciona al unirse a los receptores opioides ubicados en todo el sistema nervioso y el tracto gastrointestinal. Estos receptores no solo regulan ciertas funciones somáticas como el dolor , sino que también son responsables de desencadenar los efectos psicoactivos (que alteran la mente) que las personas asocian con las drogas opioides.

Los medicamentos opioides se usan médicamente para aliviar el dolor, la anestesia y para tratar la adicción a los opiáceos. No están asociados con la misma toxicidad orgánica o efectos secundarios típicamente asociados con los AINE.

Si bien es seguro cuando se usa según lo prescrito, los opioides pueden causar somnolencia, náuseas, estreñimiento, hipoventilación (respiración anormalmente superficial) y euforia en algunos. Esto es particularmente cierto para los adultos mayores que son más propensos a estos efectos.

Además, el uso a largo plazo se asocia con un riesgo de tolerancia a las drogas (donde la droga pierde gradualmente su efecto), dependencia (adicción) y abstinencia. Como resultado, la mayoría de los medicamentos opioides son sustancias controladas que requieren receta médica. Según un informe de los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades, hasta dos millones de estadounidenses son adictos a las drogas opioides.

Existen tres amplias categorías de medicamentos opioides utilizados para tratar el dolor:

  • Los alcaloides opiáceos son un tipo de medicamentos derivados de los compuestos que se encuentran naturalmente en la planta de adormidera Papaver somniferum . Los compuestos psicoactivos que se encuentran en el opio incluyen la morfina y la codeína. Ambos actúan directamente sobre el sistema nervioso central para disminuir la sensación de dolor. Somnolencia, aturdimiento, vómitos y estreñimiento son efectos secundarios comunes. Si bien se sabe que la morfina es altamente adictiva, la codeína también tiene el potencial de síntomas de abstinencia si se usa en exceso. La codeína en dosis bajas incluida en el jarabe para la tos es el único opioide disponible sin receta en los EE. UU.
  • Los opioides semisintéticos son aquellos sintetizados a partir de opioides naturales e incluyen medicamentos como Oxycontin (oxicodona) y Vicodin (hidrocodona) . La oxicodona se usa para tratar el dolor moderado a intenso (incluido el cáncer o el dolor posquirúrgico) y se considera altamente adictivo. Por su parte, la hidrocodona se abusa más que cualquier otra droga opioide en los EE. UU., Según un informe de 2014 404 del Instituto Nacional de Abuso de Drogas. Estos poderosos medicamentos se pueden usar de manera segura para el alivio del dolor a corto plazo, pero, como los medicamentos de la Lista II, requieren una estrecha supervisión médica.
  • Los opioides completamente sintéticos se fabrican completamente en el laboratorio para realizar alguna función de unión al receptor como opiáceos naturales. Incluyen metadona y buprenorfina (comúnmente utilizada para tratar la adicción a los opiáceos), así como tramadol (utilizado con frecuencia para el dolor postoperatorio). Si bien se consideran menos adictivos que otras drogas opioides, se sabe que las personas desarrollan dependencia si se usan durante un período prolongado de tiempo.

Consejos

Los analgésicos pueden ser extremadamente efectivos para controlar el dolor de artritis y usarse de manera segura si se toman según lo prescrito. Si bien la mayoría de los médicos se centrarán en medicamentos no opioides para el tratamiento, puede haber situaciones en las que el dolor agudo severo requiera medicamentos opioides más fuertes . Esto sería solo para alivio a corto plazo para evitar cualquier riesgo de dependencia.

Al mismo tiempo, todavía no está claro qué tan efectivos son los opioides en dosis bajas en comparación con otras formas de terapia no opioides. Como tal, si tiene un dolor de artritis intenso e implacable, considere reunirse con un especialista en manejo del dolor que pueda hablarle sobre sus opciones de tratamiento de gama completa, tanto farmacéuticas como no farmacéuticas.

Fuentes

  • Centers for Disease Control and Prevention. «Vital Signs: Variation Among States in Prescribing of Opioid Pain Relievers and Benzodiazepines—United States, 2012.» MMWR. 2014; 63(26);563-568.
  • Cicero, J.; Ellis, M.; Surratt, H. et al. «Factors influencing the selection of hydrocodone and oxycodone as primary opioids in substance abusers seeking treatment in the United States.» PAIN. 2013;154(12):2639. DOI: 10.1016/j.pain.2013.07.025.
  • National Institute on Drug Abuse. «America’s Addiction to Opioids: Heroin and Prescription Drug Abuse.» Washington, D.C.; issued May 14, 2014.
  • Yoon, E.; Babar, A.; Choudhary, M. et al. «Acetaminophen-Induced Hepatotoxicity: a Comprehensive Update.». Journal of clinical and translational hepatology. 2016;4(2):131-42. DOI: 10.14218/JCTH.2015.00052.

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